Краткая фармакологическая характеристика отдельных препаратов глюкокортикоидных гормонов

(3 Голосов)
Рейтинг пользователей: / 3
ХудшийЛучший 

Препараты и фармакологическая характеристика

Кортизон— первый искусственно синтезированный глюкокортикостероид. Наряду с глюкокортикоидной функцией, кортизон имеет заметную минерало-кортикоидную активность. Задерживает натрий в организме, усиливает выведение калия. У больных наблюдается склонность к отекам. Используется исключительно для заместительной терапий у больных с первичной или вторичной надпочечниковой недостаточностью. Не рекомендуется для лечения больных в качестве фармакодинамическои терапии. Можно принимать внутрь или вводить внутримышечно. Непригоден для местного применения.

Гидрокортизон.Фармакологическая характеристика не отличается от таковой у кортизона. Отличается несколько большей глюкокортикоидной активностью (1:0,8). Наиболее близок к естественному кортизолу, поэтому наименее аллергичен. Терапевтическая активность невысока. Может применяться в неотложных ситуациях (за исключением ацетатных солей) и для заместительной терапии. Гидрокортизона ацетат можно вводить внутримышечно или внутрисуставно. Для внутривенного введения используют исключительно гидрокортизона сукцинат или гемисукцинат.

Преднизолон.Благоприятное терапевтическое соотношение глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности (300: 1). Может применяться длительно, хотя часто вызывает осложнения в желудочно-кишечном тракте. Высокие дозы вызывают задержку жидкости в организме. Хотя Преднизолон вызывает много побочных действий, применяется он до сих пор достаточно широко, поскольку дешев и традиционен.

Метилпреднизолон.Эталонный препарат для длительной глюкокортикоидной терапии. Применяется без ограничения, все формы. Особенно популярен для приема внутрь (медрол, метипред) и внутривенно (солу-медрол). На 20 % активнее преднизолона. Более слабая стимуляция психических функции, аппетита, наилучшая переносимость желудком. Хорошо подавляет перекисное окисление липидов. Особенно показан лицам с нестабильной психикой, избыточной массой тела, атрофией мышц, желудочной патологией.

Триамцинолон.Незначительно выражена психостимуляция и повышение аппетита. Вызывает миопатию, кровоподтеки, гирсутизм и другие кожные проявления. Способствует выведению натрия и диурезу. Возможно применение у лиц с сердечной недостаточностью, асцитом, нефротическим синдромом, избыточной массой тела. Не назначается при сниженной массе тела. Сам может вызывать снижение массы тела. Большие дозы чаще вызывают анорексию и депрессию. В настоящее время чаще всего применяется в депонированной форме (кеналог).

Дексаметазон.Высокоэффективный препарат, однако вызывает сильное угнетение функции гипофиза. Отсутствует минералокортикоидная активность, отрицательно влияет на баланс кальция. Вызывает усиление аппетита и заметное увеличение массы тела. Четкая психостимуляция, опасность миопатии. Назначается при отеках, гиперкальциемии. Противопоказан при остеопорозе, избыточной массе тела. Применяется все реже в связи с появлением препаратов бетаметазона.

Бетаметазон.Отсутствует минералокортикоидная активность. Самый активный системный кортикостероид, эффективный у пациентов с резистентностью к другим стероидам или при аллергии на другие кортикостероидные препараты. Наиболее высокий коэффициент безопасности. Вызывает усиление аппетита. Длительный биологический период полувыведения. Самый быстрый терапевтический эффект. Хорошая переносимость. Заметно угнетает функцию гипофиза. В сравнении с дексаметазоном несколько активнее, менее выражены побочные действия. Особенно эффективны депонированные формы (дипроспан) и для внутривенного введения (целестон).

Глюкокортикостероидные гормоны для длительной терапии чаще всего назначают внутрь. Необходимость получения быстрого и не обязательно длительного эффекта (интенсивная терапия) потребовала создания хорошо растворимых и/или быстро метаболизирующихся препаратов. Для внутривенных вливаний могут применяться только гомогенные хорошо растворимые соли глюкокортикоидов, которыми являются сукцинаты — гидрокортизона натрия сукцинат (солу-кортеф), метилпреднизолона натрия сукцинат (солу-медрол), гемисукцинаты — гидрокортизона гемисукцинат (сополькорт), фосфаты — бетаметазона динатрия фосфат (целестон). Эти же препараты при необходимости можно вводить внутримышечно.

Для локальной, особенно внутрисуставной терапии необходимы, наоборот, трудно растворимые соли глюкокортикоидов. Эти препараты образуют депо, из которого глюкокортикоид выходит медленно, обеспечивая длительный противовоспалительный или противоаллергический эффект. К медленно растворимым солям относятся ацетаты (ацетониды) — гидрокортизона ацетат, метилпреднизолона ацетат (депо-медрол), триамцинолона ацетонид (кеналог 40) и дипропионаты — бетаметазона дипропионат (дипроспан).

Таким образом, в настоящее время имеется широкий спектр препаратов глюкокортикоидных гормонов, отличающихся как по глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности, длительности действия, способам введения, побочным эффектам. Возможен индивидуальный подбор наилучшего препарата и способа применения для конкретного пациента. Следует лишь грамотно распоряжаться возможностями, предоставляемыми фармацевтическими компаниями для врачей и пациентов.